Азопт

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

• Режим дозирования

  Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

  Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

  Побочное действие

  Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

  Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

  Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

  Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

  Аллергические реакции: <1% - крапивница.

  Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

  Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Применение при нарушениях функции печени

  С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

  Применение при нарушениях функции почек

  Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

  Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

  Особые указания

  С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

  Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

  Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

  Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

  При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
  Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

  Использование в педиатрии

  Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

  Передозировка

  Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

  При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

  Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

  При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

  Условия хранения препарата Азопт^®

  Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.

  Срок годности препарата Азопт^®

  Срок годности - 2 года.

   

  После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

  Условия реализации

  Препарат отпускается по рецепту.