Офтан-Тимолол 0.5%

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл:

• Активное вещество: Тимолола малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг).
• Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия гидрофосфат 6,10 мг, динатрия фосфат додекагидрат 30,50 мг, натрия гидроксид до установления pH раствора 6,5-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл.

По 5 мл в полиэтиленовый флакон, укупоренный пластиковой пробкой-капельницей с навинчивающийся крышкой. Флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.

80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

• Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
• в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Противопоказания к применению

• Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II - III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• дистрофические процессы в роговице;
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет);
• аллергические реакции на компоненты препарата.

С осторожностью:

У больных с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Беременность и лактация

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. По назначению лечащего врача Офтан® Тимолол можно использовать во время беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан® Тимолол.

Побочные действия

Местные реакции:

Затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, синдром "сухого глаза", блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и изредка - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции:

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, ониродиния, тревога, изменение настроения. Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Кожные покровы: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза. Мочеполовая система: болезнь Пейрони

Другие системные реакции: парестезии, заложенность носа, миастения, снижение потенции, тошнота, диарея, боль в груди, звон в ушах.

В случае возникновения побочных эффектов, следует, как можно скорее, обратиться к своему лечащему врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Совместное использование Офтан® Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.

Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан® Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Способ применения и дозы

В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан® Тимолол 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром.

Лечение Офтан® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Передозировка

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан® Тимолол. В период лечения необходимо соблюдать

осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз), так как препарат может снизить артериальное давление, вызывать усталость и головокружение. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделеиия, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться. коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы пониженного сахара в крови у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Условия отпуска из аптек

По рецепту