Преднизолон 5мг

Состав:

1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.

Фармакотерапевтическая группа:

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:

Препарат является синтетическим аналогом гормонов, выделяемых корой надпочечников. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие. Повышает продукцию липокортинов, ингибирующих фосфолипазу A2, и снижает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей, простагландинов, тромбоксана. Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов и тормозит миграцию макрофагов. Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергии. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Обладает противошоковыми свойствами, усиливает действие катехоламинов и восстанавливает чувствительность рецепторов к катехоламинам. Уменьшает количество белка в плазме, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, повышает его синтез в печени. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира. Увеличивает резорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется преимущественно в печени путем окисления; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Биотрансформация происходит также в почках, тонкой кишке, бронхах. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится почками – 20% в неизмененном виде.

Показания к применению:

Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, системные васкулиты, системная склеродермия, болезнь Бехтерева, малая хорея; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, гепатит, печеночная кома; гломерулонефрит, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; профилактика реакции отторжения трансплантата; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, эритродермия, псориаз, алопеция; аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическая офтальмия.

Способ применения и дозы:

Таблетки преднизолона назначают внутрь. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

При приеме внутрь в качестве заместительной терапии начальная доза для взрослых составляет 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток), поддерживающая доза – 5-10 мг/сутки (1-2 таблетки). При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки (3-20 таблеток), поддерживающая – 5-15 мг/сутки (1-3 таблетки). Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сутки за 4-6 приемов, поддерживающая – 0,3-0,6 мг/кг/сутки.

Высшая суточная доза для взрослых составляет 0,1 г.

Лечение преднизолоном должно проводиться при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Беременность и лактация: при беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Побочное действие:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы препарата.

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко - Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота.

Со стороны обмена веществ: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмии, брадикардия.

Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови.

Со стороны костно-мышечной системы: «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз костей, замедление роста и процессов окостенения у детей.

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.

Со стороны нервной системы: психические расстройства.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: снижение сопротивляемости к инфекциям, синдром «отмены».

Противопоказания:

Гиперчувствительность, язва желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая артериальная гипертензия, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, системные микозы, острая вирусная инфекция, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия, бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.

Меры предосторожности:

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных эффектов можно увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).

С осторожностью применяют у пациентов с указанием на психозы в анамнезе; при неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии.

При сахарном диабете применение возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами. При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Повышает метаболизм изониазида, мексилетина, что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (вследствие индукции «печеночных» ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, возникающая при приеме преднизолона, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматотропина. Снижает действие гипогликемических препаратов, усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Антациды снижают всасывание преднизолона. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают его токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие препараты – отеков и повышения артериального давления. Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения. В комбинации преднизолона с нестероидными противовоспалительными препаратами наблюдается суммация противовоспалительного эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие преднизолона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона. Клиренс преднизолона повышается на фоне приема гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс преднизолона, удлиняют период полувыведения и терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей при приеме преднизолона способствует одновременное применение других стероидных гормональных препаратов – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом преднизолона. Риск развития катаракты повышается при применении преднизолона на фоне нейролептиков, карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Форма выпуска:

Таблетки 5мг в контурной ячейковой упаковке №10x5.

1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.