активные ингредиенты: клобетазола пропионат 0,5 мг;
вспомогательные вещества: парафин жидкий, вазелин белый.
Краткая характеристика
Однородная, гомогенная мазь белого цвета без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для наружного применения в дерматологии. Кортикостероиды очень высокоактивные (группа IV).
Код ATX: D07AD01
Код ATX: D07AD01
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Клобетазола пропионат обладает противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.
В основе противовоспалительного действия глюкокортикоидов лежат различные механизмы, направленные на подавление продукции различных факторов, участвующих в воспалении. Уменьшается выделение вазоактивных веществ и хемоатрактантов, секреция липаз и протеаз, перемещение лейкоцитов из сосудов в очаги воспаления, удержание лейкоцитов в очагах воспаления и фиброз. За счет индукции липокортинов глюкокортикоиды ингибируют опосредуемое фосфолипазой А2 высвобождение арахидоновой кислоты, подавляя тем самым выработку ее производных, высокоактивных медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов). Глюкокортикоиды подавляют синтез и секрецию цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНОα и др.) – сигнальных молекул, обеспечивающих взаимодействие моноцитов, макрофагов, Т- и В-лимфоцитов в иммунном ответе. Глюкокортикоиды подавляют синтез белков острой фазы воспаления, включая компонент комплемента С3.
При нанесении на поверхность кожи, клобетазол пропионат оказывает быстрое и сильное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль). Клобетазола пропионат относится к высокоактивным глюкокортикоидам для местного применения.
Фармакокинетические свойства
Степень проникновения клобетазола пропионата через кожу отличается у разных пациентов и может повышаться при наложении сдавливающих повязок, наличии воспалительного процесса или повреждении поверхности эпителия.
Среднее значение плазменной концентрации клобетазола пропионата (0,63 нг/мл) достигалось через 8 часов после повторного нанесения (через 13 часов после первого нанесения) 30 г 0,05% мази на неповрежденную кожу здоровых добровольцев. У пациентов, страдающих псориазом и экземой, средняя плазменная концентрация была в среднем выше и составляла 2,3 нг/мл через 3 часа после нанесения 0,05% мази в количестве 25 г. Клобетазола пропионат обладает меньшей способностью связываться с белками по сравнению с гидрокортизоном, но большим периодом полувыведения.
После частичной чрезкожной абсорбции клобетазола пропионат подвергается метаболизму преимущественно в печени и затем экскретируется почками.
Клобетазола пропионат обладает противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.
В основе противовоспалительного действия глюкокортикоидов лежат различные механизмы, направленные на подавление продукции различных факторов, участвующих в воспалении. Уменьшается выделение вазоактивных веществ и хемоатрактантов, секреция липаз и протеаз, перемещение лейкоцитов из сосудов в очаги воспаления, удержание лейкоцитов в очагах воспаления и фиброз. За счет индукции липокортинов глюкокортикоиды ингибируют опосредуемое фосфолипазой А2 высвобождение арахидоновой кислоты, подавляя тем самым выработку ее производных, высокоактивных медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов). Глюкокортикоиды подавляют синтез и секрецию цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНОα и др.) – сигнальных молекул, обеспечивающих взаимодействие моноцитов, макрофагов, Т- и В-лимфоцитов в иммунном ответе. Глюкокортикоиды подавляют синтез белков острой фазы воспаления, включая компонент комплемента С3.
При нанесении на поверхность кожи, клобетазол пропионат оказывает быстрое и сильное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль). Клобетазола пропионат относится к высокоактивным глюкокортикоидам для местного применения.
Фармакокинетические свойства
Степень проникновения клобетазола пропионата через кожу отличается у разных пациентов и может повышаться при наложении сдавливающих повязок, наличии воспалительного процесса или повреждении поверхности эпителия.
Среднее значение плазменной концентрации клобетазола пропионата (0,63 нг/мл) достигалось через 8 часов после повторного нанесения (через 13 часов после первого нанесения) 30 г 0,05% мази на неповрежденную кожу здоровых добровольцев. У пациентов, страдающих псориазом и экземой, средняя плазменная концентрация была в среднем выше и составляла 2,3 нг/мл через 3 часа после нанесения 0,05% мази в количестве 25 г. Клобетазола пропионат обладает меньшей способностью связываться с белками по сравнению с гидрокортизоном, но большим периодом полувыведения.
После частичной чрезкожной абсорбции клобетазола пропионат подвергается метаболизму преимущественно в печени и затем экскретируется почками.
Показания к применению
Клобетазол представляет собой кортикостероидное соединение для наружного применения с очень высокой активностью, предназначенное для взрослых, пожилых пациентов и детей старше 1 года, для коротких курсов лечения только более устойчивых воспалительных и сопровождающихся зудом проявлений стероидчувствительных дерматозов, плохо поддающихся лечению менее активными кортикостероидами:
- Псориаз (за исключением распространенной бляшечной формы);
- Не подающийся лечению дерматоз;
- Хроническая экзема (рефрактерные формы);
- Красный плоский лишай;
- Дискоидная красная волчанка;
- Другие кожные заболевания, при неэффективности менее активных кортикостероидов.
- Псориаз (за исключением распространенной бляшечной формы);
- Не подающийся лечению дерматоз;
- Хроническая экзема (рефрактерные формы);
- Красный плоский лишай;
- Дискоидная красная волчанка;
- Другие кожные заболевания, при неэффективности менее активных кортикостероидов.
