Теникам

Лекарственная форма: порошок для приготовления инъекционного раствора.

Состав:

Каждый флакон содержит:

• Активное вещество – теноксикама 20 мг.
• Вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, эдетат динатрия.

Каждая ампула содержит 2 мл - воды для инъекций.

Описание

Желтая или желтовато-зеленая масса порошка цилиндрической формы, в прозрачном стеклянном флаконе.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидное противовоспалительное средство.

Код АТХ: М01АС02.

Фармакологические свойства

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Относится к классу оксикамов.

Теноксикам оказывает выраженное и длительное анальгезирующее, противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы (угнетает активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность.

Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность - 100%. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%.

Гидроксилируется в печени. Легко проходит через гистогематические барьеры.

T1/2 - 60-75 ч. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная - с желчью.

Показания к применению

Симптоматическое лечение следующих воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:

• остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;
• болевой синдром: тендинит, бурсит, радикулит, полиартрит, миозит;
• остеохондроз, боль в позвоночнике;
• невралгия и миалгия;
• болевой синдром при травмах;
• купирование боли при остром подагрическом артрите;
• альгодисменорея.

Дозировка и способ применения

Теникам предназначен для приготовления раствора для внутримышечной и внутривенной инъекций. 

При острых приступах подагры назначают в/в или в/м по 20 мг 1 - 2 раза/сут. в течение 2 - 3 дней, затем внутрь по 20 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. в течение 5 дней.

При ревматоидном артрите или при воспалительных и дегенеративных заболеваний соединительной ткани  препарат вводят в/в или в/м по 20 мг 1 раз/сут. в течение 2 дней, затем внутрь по 20 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. в течение месяца.

При болевом синдроме назначают по 20 - 40 мг (парентерально или внутрь) 1 раз/сут.  до прекращения болей.

При альгодисменорее - по 20 мг (1 таблетки) 1 раз/сут. до начала или во время менструального цикла.

Лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 дней. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 дней.

Побочные явления

Со стороны пищеварительной системы: часто - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. ульцерогенное действие, связанное с нарушением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка), диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, эзофагит, кровотечение из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения.

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница или сонливость.

Со стороны органа зрения: возможно - раздражение и отек глаз.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: возможно - алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе);
• желудочно-кишечное кровотечение (в том числе в анамнезе);
• гастрит тяжелого течения;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аскорбиновой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
• гемофилия;
• гипокоагуляция;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• снижение слуха, патология вестибулярного аппарата;
• беременность, период лактации;
• повышенная чувствительность к теноксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Лекарственное взаимодействие

Антациды снижают скорость всасывания теноксикама, но не влияют на степень его абсорбции.

При одновременном применении с циметидином, низкомолекулярным гепарином, парентеральными пенициллинами и препаратами золота клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Теноксикам хорошо связывается с сывороточным альбумином и, как и другие НПВС, может усиливать эффекты варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при лечении теноксикамом совместно с антикоагулянтами и пероральными гипогликемическими препаратами, особенно на начальных этапах.

Взаимодействия с дигоксином не отмечено.

Теноксиками, как и другие НПВС, снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

При совместном применении с сердечными гликозидами НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень сердечных гликозидов в плазме.

С осторожностью следует принимать препарат в сочетании со следующими препаратами:

• циклоспорином (повышается риск нефротоксичности);
• фторхинолонами (повышается риск развития судорог);
• препаратами лития (повышается риск интоксикации литием), однако если данная комбинация показана, то следует увеличить частоту контроля концентрации лития в организме и предупредить пациента о необходимости достаточного поступления жидкости в организм и симптомах интоксикации;
• диуретиками (снижается эффективность диуретиков, повышается риск нефротоксичности НПВС);
• метотрексатом (повышается риск интоксикации, поскольку НПВС снижают элиминацию метотрексата);
• кортикостероидами (повышается риск желудочно-кишечных кровотечений).

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта).

Не рекомендуется применять Теникам с салицилатами, т.к. последние способны замещать теноксикам при связывании с белками и тем самым увеличивать клиренс и объем распределения теноксикама, а также из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта).

НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, т.к. возможно уменьшение эффективности последнего.

Меры предосторожности

При применении Теникама следует тщательно следить за состоянием пищеварительной системы. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (в том числе во время диабетической нефропатии) и с нарушениями функции печени, нефротическим синдромом, застойной сердечной недостаточностью, у пациентов, получающих диуретики или потенциально нефротоксические препараты, также непосредственно после хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности пациентам с КК > 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с КК < 25 мл/мин препарат следует применять с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

С осторожностью применяют теноксикам у пациентов с нарушениями функции печени.

Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду в организме, что вызывает отек. В связи с этим у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам способен ухудшать течение указанных заболеваний.

При назначении теноксикама необходимо контролировать состояние пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также до начала долгосрочной терапии пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Особенно осторожно следует применять препарат лицам у пациентов пожилого возраста, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечнососудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами.

Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.

В педиатрии препарат следует назначать с осторожностью ввиду отсутствия достаточной информации о применении теноксикама у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Теноксикам не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано, т.к. возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (в результате снижения синтеза простагландинов, стимулирующих ритмическую сократительную активность миометрия).

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Клинический опыт по передозировке препарата отсутствует.  

В случае необходимости прием препарата следует прекратить, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для раствора для инъекций во флаконе по 20 мг; в картонной упаковке 1 флакон и 1 ампула – 2 мл растворителя – воды для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.